期刊信息
曾用名:药学通报
主办:中国药学会
主管:中国科学技术协会
ISSN:1001-2494
CN:11-2162/R
语言:中文
周期:半月
影响因子:0.901379
数据库收录:
北大核心期刊(1992版);北大核心期刊(1996版);北大核心期刊(2000版);北大核心期刊(2004版);北大核心期刊(2008版);北大核心期刊(2011版);北大核心期刊(2014版);北大核心期刊(2017版);化学文摘(网络版);中国科学引文数据库(2011-2012);中国科学引文数据库(2013-2014);中国科学引文数据库(2015-2016);中国科学引文数据库(2017-2018);中国科学引文数据库(2019-2020);医学文摘;哥白尼索引;日本科学技术振兴机构数据库;生物医学检索系统;文摘与引文数据库;中国科技核心期刊;期刊分类:药学
期刊热词:
论著
环糊精聚合物在药学领域的应用研究(2)
【作者】网站采编
【关键词】
【摘要】2.4 聚轮烷型CDP的制备 聚轮烷型CDP实际上是指多个CD单体的疏水空腔以串联方式串在高分子聚合物的长链上,长链两端再以大基团分子封端固定以防CD脱落的
2.4 聚轮烷型CDP的制备
聚轮烷型CDP实际上是指多个CD单体的疏水空腔以串联方式串在高分子聚合物的长链上,长链两端再以大基团分子封端固定以防CD脱落的超分子结构,在外界刺激下CD可在长链分子轴上发生来回运动。聚轮烷型CDP可用于构建药物载体(如超分子水凝胶、超分子胶束、超分子纳米胶囊)、基因载体、形状记忆材料、抗凝血材料、DNA 裂解剂和胰岛素抑制材料等[8]。
2.5 载药CDP的制备
实验室一般用饱和水溶液法(共沉淀法)、研磨法(干混法)和超声法来制备载药CDP,除上述常用于实际操作的方法外,还有冷冻干燥法、喷雾干燥法、溶液-搅拌法、液-液包封法、气-液包封法、混合溶剂法、旋转蒸发法、中和法和超临界流体法等[9]。
饱和水溶液法是目前最常用的研究方法,在包封成品挥发油或油状原料药品时比较简便,但包封需先提取的中药材挥发油时,工艺繁琐,耗时较长,且容易造成挥发油的损失。研磨法目前只适合少量手工操作,因费时费力不适用于工业化大生产,可采用快速简便的胶体磨法代替,胶体磨法最大的特点是温度低、耗时短。超声法使用超声波清洗机或超声波破碎仪,步骤简略,产率高。若产物溶于水或遇热易分解变色,但又要求得到粉末状载药CDP时,可用冷冻干燥法去除溶剂,所得产物外形疏松,溶解性好,可制成粉针剂。经高温干燥性质较稳定的物质可用喷雾干燥法制备,受热时间短,产率高。液-液包封法和气-液包封法省却了提取挥发油和再分散的过程,可减少挥发油的损失,大大缩短工艺时间,但气-液包封法的操作温度难以控制,液-液包封法更适合工业化生产。旋转蒸发法尤其适用于难溶性药物与水溶性大的CDP的制备。湿热敏感物质适合用包合温度低的超临界流体法制备,此法也解决了溶剂残留的问题。
3 β-CDP在药学领域的应用
3.1 β-CDP增溶作用
很多药物难溶于水甚至不溶于水,疗效则会受到其强烈疏水性的影响,因此能否提高药物疗效的关键就是如何增加其溶解度和溶出速率这两个基本理化性质。增加药物的溶解度也有助于制备药物制剂,减少服药剂量,改善药物的透皮吸收作用,促进药物快速崩解、分散和溶出,提高药物的生物利用度。β-CDP两亲性的特殊结构使其对疏水药物有增溶作用,并与客体分子的结构和性质有关,一般来说客体分子的水溶性越差,β-CDP促使客体药物分子水溶解度增加的程度就越大。例如难溶于水的格列吡嗪、布洛芬、阿昔洛韦和克拉霉素这4种药物,与在水中的溶解度相比较,在β-CDP的水溶液中它们的溶解度分别提高19.76、10.97、13.33、27.07倍[10],因此增加疏水药物的水溶性成为人们研究水溶性β-CDP的兴趣所在。
3.2 β-CDP的药物控制释放
β-CDP对药物的包合可以达到药物贮存的效果,通过延长、延迟或控制药物的释放,保证药物在治疗部位的适当浓度,一般疏水修饰的β-CDP可以降低药物溶解速度,水溶性β-CDP可以显著增加药物在体内溶解速度。吴文娟[11]等用相溶解度法证明了盐酸小檗碱(BH)从β-CDP中的释放有明显的零级释放规律特性,属于稀释释放原理,且BH在pH =1.4条件下的释放速率比pH =7.4条件下快,表明β-CDP是理想的药物控制释放载体。Zhang[12]等制备的双亲水性共聚物β-CDP与聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAM)组装形成有温度响应性的超分子纳米胶束,药物体外释放分为初始突释和后续持续释放的过程,且温度影响释放速率的关系成“开-关”模式。
3.3 β-CDP对药物的稳定作用
大多数药物的化学性质不稳定,易光解、热解、潮解、挥发、升华、氧化和微生物分解变质,在化学、物理或生物方面发生改变,从而丧失部分或全部药效,甚至产生对人体造成伤害的有毒物质。若将这些药物用β-CDP包封后,减少药物与外界的接触,可以起到保护和稳定药效的作用。例如Luo Y C[13]等利用β-CDP包封当归制剂,避免了外界环境中空气和光线的影响,不仅大幅度地提高了制剂的贮存时间和质量,增加制剂的稳定性,保证了药物的疗效,还掩盖住当归制剂的不良气味。具有内酯环基团的喜树碱(CPT)在正常生理条件下容易水解开环生成羧酸盐,这种结构形式的CPT对细胞膜的亲和作用降低,膜渗透性差,从而药理活性急剧降低,失去抗肿瘤效果,同时还会对生物体产生不期望的毒性。Saetern等[14]对不同浓度β-CDP对CPT的水解影响做了统计,发现随着β-CDP浓度的增加CPT内酯环含量也略微有所增加。
文章来源:《中国药学杂志》 网址: http://www.zgyxzzzz.cn/qikandaodu/2021/0425/570.html
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